Sibutramina

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Sibutramina

Mensagem por SeuCuca em Qui 10 Fev - 15:33

A sibutramina é um fármaco utilizado no tratamento da obesidade, com mecanismo de ação diferente da d-fenfluramina e d-anfetamina (Heal et al., 1998). Seu medicamento de referência é o Reductil®.

No Brasil, pode ser encontrada nas dosagens 10 mg (equivalente a 8,37 mg de sibutramina) e 15 mg (equivalente a 12,55 mg de sibutramina), sendo vendida mediante prescrição médica e retenção de receita. Em março de 2010 a Anvisa mudou a classificação da sibutramina da lista C1 (receita branca não numerada) para a lista B2 (psicotrópico anorexígeno), o medicamento agora terá tarja preta e será vendido sob receituário azul numerado.[3]Em julho de 2010 a Diretoria Colegiada da Anvisa aumentou para 60 dias o prazo de validade da prescrição do medicamento, antes era de 30 dias, além de reduzir a quantidade de dosagem máxima diária para 15 mg.

A sibutramina pode ser encontrada sob duas formas, sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sendo que a sibutramina anidra A não possui estudos clínicos de eficácia e segurança e tem origem desconhecida; portanto, a ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proíbe a sua importação no Brasil. Seu mecanismo de ação justifica a inclusão da sibutramina na categoria dos medicamentos inibidores seletivos da recaptação da serotonina e norepinefrina. Desta forma, a sibutramina se diferencia claramente das outras categorias de agentes capazes de reduzir peso.



História
Foi desenvolvido inicialmente como antidepressivo no final de 1980. Nos ensaios clínicos foi verificado que o medicamento reduzia o apetite. Então, sob o nome Meridia®, foi comercializado nos EUA e Alemanha. Em 1999, ganhou o nome de Reductil®.[4]

Em 2010, a EMEA (European Medicines Agency), recomendou a suspensão da venda de sibutramina, devido ao aumento do risco de acidentes cárdio vasculares[5]No Brasil, o medicamento continua a ser vendido, apesar de algumas orientações da Anvisa sobre 37 notificações ocorridas em 2009 e a possibilidade de ocorrência de aumento de pressão arterial e arritmias cardíacas, que já constam como adversas na bula do medicamento, além de diabetes mellitus tipo 2 + sobrepeso/obesidade + outro fator de risco para problemas cardiovasculares.[6]


Mecanismo de ação
Apresenta uma dupla maneira de reduzir o peso: a sibutramina reduz a vontade de comer promovendo o aumento da saciedade; previne a redução do gasto energético que acompanha a perda de peso.[1] Para produzir resultados positivos a administração do medicamento deve ser acompanhada de dieta e atividade física.[1]

O cloridrato monoidratado de sibutramina é um agente antiobesidade que exerce primariamente suas ações terapêuticas por meio de seus metabólitos ativos, mono-desmetil M(1) e di-desmetil M(2), por bloquear de maneira efetiva a recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), norepinefrina, e dopamina. A droga e seus metabólicos se ligam fracamente aos receptores de serotonina (5-HT(1), 5-HT(1A), 5-HT(1B), 5-HT(2A) e 5-HT(2C)), dopamina (D(1) e D(2)), norepinefrina (beta, beta(1), beta(3), alfa(1) e alfa(2)), benzodiazepina e glutamato (N-metil-D-aspartato (NMDA)). Não possui qualquer atividade anticolinérgica ou anti-histaminérgica e não estimula a liberação de serotonina, norepinefrina ou dopamina.


Dosagem recomendada

* De acordo com critério médico.
* 10 a 15 mg/dia.


Indicações
Sibutramina é indicado para redução do peso, no tratamento da obesidade, e deve ser usado em conjunto com dieta e exercícios, como parte de um programa de controle de peso, desde que a orientação alimentar e a atividade física não sejam suficientes para atingir o objetivo clínico.

É indicada em pacientes com IMC maior ou igual a 30 kg/m2, ou maior ou igual a 27 kg/m2 associado a algum fator de risco como hipertensão.[1]


Contra-indicações
A sibutramina não deve ser prescrita nas seguintes condições:

* Hipersensibilidade conhecida a esta substância ou a qualquer outro componente da fórmula;
* Bebidas alcoólicas[1]
* Antecedentes de anorexia nervosa ou bulimia;[1]
* Conhecimento ou suspeita de gravidez;[1]
* Durante a lactação.[1]
* Pacientes que fazem uso de IMAO.[1]
* Pacientes hipertensos.
* Obesidade ligada à existência, ou antecedentes pessoais, de doenças cardio e cerebrovasculares;[7]
* Diabetes mellitus tipo 2, com sobrepeso ou obesidade e ligada a mais um fator de risco para o desenvolvimento de doenças cardiovasculares.[7]


Efeitos adversos
Em estudos clínicos foram observados os seguintes efeitos adversos: aumento de pressão, taquicardia, palpitações, vasodilatação, constipação, xerostomia, dor de cabeça, insônia, parestesia, lombalgia, náusea, dispepsia, sudorese, alteração do paladar, dismenorréia, alterações visuais (moscas volantes). Houve um número significativamente maior de casos de infecção de ouvido, sinusite e resfriado comum entre pacientes usuários do medicamento em relação a usuários de placebo.


Surtos Psicóticos
Há relatos que a sibutramina ao ser utilizada com a finasterida (droga para tratamento de calvície e câncer de próstata) desencadeou um surto psicótico num jovem de 30 anos, que estava tendo êxito no tratamento contra a obesidade.[8]


Referências

* ↑ a b c d e f g h i j Abbott. Bula do Reductil. Página visitada em 06/02/2010.
* ↑ WA
* ↑ Anvisa. "Anvisa aumenta controle sobre prescrição da sibutramina". . (página da notícia visitada em 30/03/2010)
* ↑ Manual de farmacoterapia
* ↑ EMEA (21 de janeiro de 2010). Suspensão da comercialização. European Medicines Agency. Página visitada em 21 de janeiro de 2010.
* ↑ Estadão. "Anvisa alerta sobre remédio para emagrecer sibutramina". . (página da notícia visitada em 01/02/2010)
* ↑ a b Anvisa. "Novas contra-indicações de uso da sibutramina". . (página da notícia visitada em 06/02/2010)
* ↑ UFPE&UFRN. "Surto psicótico pela possível interação medicamentosa de sibutramina com finasterida". . (página da notícia visitada em 12/04/2010)


Bibliografia

* Heal DJ, Aspley S, Prow MR, Jackson HC, Martin KF, Cheetham SC (1998). "Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine". Int J Obes Relat Metab Disord 22 Suppl 1: S18–28. PMID 9758240.
* PsiqWeb. Sibutramina. Farmacologia. Página visitada em 27 de Setembro de 2007.



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A sibutramina é indicada para redução do peso, no tratamento da obesidade e deve ser usada em conjunto com uma dieta, exercício físico (para acelerar os resultados) e uma reeducação alimentar (já que o ideal é não ficar tomando cloridrato de sibutramina para sempre), só devendo ser tomada se a orientação alimentar e a atividade física não forem suficientes para atingir a redução de peso desejada.

O Cloridrato de sibutramina é um dos principais medicamentos para a perda de peso e melhora de outros fatores associados à obesidade como os níveis elevados de colesterol do tipo HDL, triglicérides e glicemia. Cloridrato de sibutramina, é um dos principais produtos com prescrição da Medley (a empresa que mais vende este produto no Brasil) e está entre os produtos mais procurados da indústria farmacêutica no Brasil.

A Sibutramina acelera o metabolismo, diminui a fome, aumenta a sensação de saciedade de forma a satisfazer o apetite com pouco alimento.

Não é permitida a venda de cloridrato de subitramina sem receita médica.



A sibutramina encontra-se sob duas formas: Sal anidro e cloridrato monoidratado de sibutramina, sibutramina anidra A não possui o número suficiente de estudos clínicos de eficácia e segurança. Por isso, a Agência Nacional de Vigilância Sanitária proíbiua sua importação para o Brasil.

O Cloridrato de sibutramina conquistou um grande reconhecimento devido a sua eficacia no tratamento da obesidade e hoje é um dos mais conhecidos e procurados medicamentos para a perda de peso no Brasil.



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Sibutramina, comercializada como Meridia ou Reductil, é um agente administrado oralmente para tratamento da obesidade.

Sibutramina é um estimulante de ação central quimicamente relacionado à anfetamina, metanfetamina e fentermina. A sibutramina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal (77%), mas passa por um metabolismo considerável que reduz sua biodisponibilidade.

Aspectos farmacológicos da sibutramina

Sibutramina é inibidor de reabsorção de neurotransmissores que ajuda a elevar a saciedade ao inibir a reabsorção da serotonina em 73%), norepinefrina (em 54%) e dopamina (em 16%). Sibutramina foi aprovada pelo FDA (órgão norte-americano que regula medicamentos)como remédio para emagrecer para tratamento da obesidade em Novembro de 1997.

Contra-indicações

Sibutramina é contra-indicada em casos de:
* Condições psiquiátricas como bulimia nervosa, anorexia nervosa, depressão forte, ou mania pré-existente.
* Hipersensibilidade ao remédio
* Pacientes abaixo de 18 anos de idade.
* Tratamento concomitante com inibidores da Monoamina Oxidase (MAO), antidepressivos ou outros remédios centralmente ativos.
* Hipertensão não suficientemente controlada.
* Hipertensão pulmonar.
* Lesões existentes na válvulas cardíacas, doença coronária, insuficiência cardíaca congestiva, arritmia sério e infarto do miocárdio anterior.
* Infarto ou ataque isquêmico transiente.
* Hipertiroidismo.
* Glaucoma de ângulo fechado.
* Problemas de ataque apoplético.
* Alargamento da glândula da próstata com retenção urinária.
* Feocromocitoma.
* Mulheres grávidas ou lactantes.

Efeitos colaterais da sibutramina

Os efeitos colaterais mais comuns são: boca seca, apetite paradoxalmente elevado, náusea, gosto estranho na boca, estômago irritado, constipação, problemas para dormir, tontura, dores menstruais, dor de cabeça, sonolência, dor nos músculos e articulações.

Em alguns pacientes a sibutramina pode elevar a pressão sanguínea. Desta forma, todos tratados com sibutramina devem passar por monitoramento regular da pressão.

Os efeitos colaterais a seguir são pouco comuns porém sérios, e requerem atenção médica imediata: arritmia cardíaca, parestesia, alterações mentais e no humor. Sintomas que requerem atenção médica urgente são: ataque apoplético, problema para urinar, dor no peito, hemiplegia, visão anormal, dispnéia e edema.

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