SERMS, explicativo

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SERMS, explicativo

Mensagem por SeuCuca em Qui 10 Fev - 15:47

S.E.R.M.S.

O que é?

Serms ( Selective Estrogen Receptor Modulators ou Moduladores Seletivos dos Receptores de Estrógeno )
é um termo usado para medicamentos que agem nos receptores de estrógeno. Cada substancia produz certas mudanças estruturais diferentes nos receptores de estrógeno alfa e beta, sendo assim responsáveis pelo estimulo ou repressão da atividade de genes de transcrição dos estrógenos. Sendo distinguidas em “Agonistas” e “Antagonistas”.

Sabendo por cima o que são os “Serms” vamos agora listar os principais medicamentos e substancias que pertencem a esse grupo.

Afimoxifene

O Afimoxifene é um Serms cujo ingrediente ativo é o 4-hydroxytamoxifen que possue a mesma atividade metabolica do Tamoxifeno. Sendo encontrado na forma de gel trans dérmico é popularmente conhecido como TamoGel. Sendo eficaz no tratamento clínico de mastodinia.

Arzoxifene ( Arzoxifeno )

O Arzoxifeno exerce a mesma funcão do Benzotiofeno sendo semelhante ao Raloxifeno. Estudos pré-clínicos mostraram que o arzoxifeno possui uma potente ação antagonista nas mamas e útero e agonista nos ossos e lipídios. Arzoxifeno se mostrou eficaz no tratamento do câncer de mama sendo significativamente melhor que o Raloxifeno neste quesito.

Bazedoxifene ( Basedoxifeno )

O Basedoxifeno é considerado um SERM de terceira geração, mostrado em estudos como tendo uma ação agonista sobre ossos e o sistema cardiovascular e antagonista sobre o tecido mamário e útero.

Clomifene ( Clomifeno )+conhecido c/Clomid

O Clomifeno é um medicamento anti-estrogênio muito usado no tratamento da infertilidade feminina. Porém sendo usado apenas na infertilidade devido a falta de ovulação não sendo eficaz em outros casos. Sendo um agonista parcial do receptor dos estrogênios é menos eficaz que a de estrógenos totalmente agonistas da mulher, e portanto a sua administração inibe os efeitos dos estrógenos da hipófise.

Femarelle (DT56a)

Femarelle é um SERM utilizado no tratamento da menopausa e saúde óssea. Pode ser obtido de grãos de soja através de um processo único. Exercendo uma atividade agonística dos receptores de estrogênio no cérebro e ossos, levando um certo alivio dos sintomas da menopausa, como ondas de calor e contribuindo para o aumento da densidade mineral óssea.

Lasofoxifene ( Lasofoxifeno )

É um SERM muito animador com efeitos positivos sobre os ossos e o metabolismo lipídico e sem efeitos sobre o útero. Sendo produzido pela Pfizer na prevenção e tratamento da osteoporoses e no tratamento de atrofiamento vaginal.

Ormeloxifene (Ormeloxifeno )

O Ormelozifeno é um SERM conhecido por ser um não-hormonal, não-esteroidal anticoncepcional oral.

Raloxifene ( Raloxifeno )

É usado na prevenção e tratamento da osteoporose na pós-menopausa. Tem efeitos estrogênicos sobre os ossos e no metabolismo lipídico mas comporta-se como um completo anti estrogênico na mama e no endométrio.

Tamoxifen ( Tamoxifeno )

Tamoxifeno é um SERM oral muito utilizado no tratamento do câncer de mama, e é atualmente um dos tratamentos mais vendidos para esse tipo de câncer.

Mecanismos de Ação

São classificados como:

Totalmente Agonistas ( agonistas em todos os tecidos ) - Assim como estrógeno

Mix Agonistas/Antagonias ( agonistas em certos tecidos e antagonistas em outros ) - Assim como Tamoxifeno

Totalmente Antagonista ( antagonista em todos os tecidos ) - Fulvestrant

Alguns SERMs podem vir a trazer certos efeitos colaterais, tais como:

Calores
Alterações da visão
Dores de cabeça
Perda de cabelo reversível
Ovulação múltipla com formação de vários embriões. Maior taxa de gémeos falsos (pode não ser um efeito adverso, mas é geralmente não intencionado).
Ganho de peso
Dores ovarianas
Possível aumento ligeiro do risco de cancro do ovário.

Certos SERMs são comumente usados em TPC ou Terapia Pós Ciclo, depois de usar EA's. Bodybuilders depois de usar “suplementos” a base de testosterona tem o risco de contrair certos colaterais como ginecomastia por causa do aumento na produção de estrógeno depois de um ciclo. Sendo assim usando certos SERMs para anular ou minimizar esses efeitos.

Bibliografia:

Wikipedia PT

Wikipedia EN

Woman Lab

Osborne CK, Zhao H and Fuqua SAW. Selective estrogen receptor modulators: structure, function and clinical use. J Clin Oncol, 2000; 18:3172-3186.

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Eajtell R, Adadri J, Harper K et al. The effects of raloxifene on incidence vertebral fractures in postmenopausal women with osteoporosis. 4 years results from the MORE trial. J Bone Mineral res 2000; 15: 5229.

Mosca L. Rationale and overview of raloxifene use for the Heart (RUTH) trial. Ann NY Acad Sci, 2001; 949:181-185.

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Barret-Connor G, Grady D, Sashegyi A, Anderson P.Cox, et al. Raloxifene and cardiovascular events in women with osteoporosis. A 4 years results from the MORE trial. JAMA 2002;287:847-857.


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